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8月28日,由中科院新疆理化技术研究所侯雪玲研究员等人发明的“氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和用途”获得国家发明专利授权(专利号:ZL 201010154086.5)
氨基二硫代甲酸酯类化合物不仅具有很好的药物活性,同时也是一类很好的含硫配体,可以和多种金属络合,形成M-S键,含硫配体因其具有蛋白质中M-S键的类似作用,能够有效地解释酶的作用机制,因此对该类化合物的研究受到了人们的广泛关注,结构新颖的氨基二硫代甲酸酯类化合物已开始进行临床前研究。
新疆理化所科研人员以氨基酸和二氯亚砜为原料合成中间体氨基酸甲酯盐酸盐(或直接采用市售的氨基酸甲酯盐酸盐),在氢氧化钠和甲醇体系中,与二硫化碳和卤代烃反应,生成氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物。该方法中所使用的试剂普通易得,反应条件温和,实验步骤简捷。利用该方法合成的氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物对乙肝病毒具有很好的抑制作用,对Hela 人宫颈癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞、HepG2人肝癌细胞、HL-60 人白血病细胞也具有较好的抑制作用。 |
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